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『合理用藥』奧美拉唑:低調(diào)的“肝藥酶抑制劑”,禁忌搭配要知道
時(shí)間:2025-03-03 15:35:26      作者:王涵      閱讀量:300

日常生活中,不少人都有被胃部不適困擾的經(jīng)歷。奧美拉唑作為常用的胃藥,能有效抑制胃酸分泌,緩解胃痛、胃脹等癥狀。但你知道嗎?奧美拉唑還有個(gè)特別身份——肝藥酶抑制劑。這一身份可能會(huì)讓它和某些藥品聯(lián)合使用時(shí),產(chǎn)生“化學(xué)反應(yīng)”,從而影響藥效甚至產(chǎn)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

什么是肝藥酶抑制劑呢?

在我們的身體里,肝臟就像一個(gè)繁忙的“化學(xué)工廠”,其中肝藥酶就負(fù)責(zé)藥品的加工,它主要對(duì)進(jìn)入體內(nèi)的藥物進(jìn)行代謝轉(zhuǎn)化,讓藥物能更好地發(fā)揮作用并排出體外。而奧美拉唑作為肝藥酶抑制劑,會(huì)使加工效率降低。當(dāng)它和其他需要肝藥酶加工的藥物一起使用時(shí),就可能導(dǎo)致這些藥物在體內(nèi)的濃度升高,停留的時(shí)間變長(zhǎng)。

奧美拉唑是如何抑制肝藥酶的?

奧美拉唑進(jìn)入人體后,會(huì)在肝臟中與肝藥酶發(fā)生相互作用。它能夠特異性地結(jié)合肝藥酶中的某些成分,改變酶的空間結(jié)構(gòu),使其活性中心無法正常發(fā)揮作用,進(jìn)而抑制了肝藥酶對(duì)其他藥物的代謝能力。并且奧美拉唑主要經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系中的CYP2C19和CYP3A4途徑代謝,與很多常用藥物有相同的代謝途徑,當(dāng)兩種都通過相同代謝途徑的藥物一起使用時(shí),就容易發(fā)生藥物相互作用,這種相互作用可能會(huì)對(duì)身體產(chǎn)生各種影響,比如改變藥物療效,增加不良反應(yīng)發(fā)生幾率等。

受奧美拉唑肝藥酶抑制影響的藥物有哪些?

1. 氯吡格雷

作用機(jī)制:氯吡格雷需通過肝藥酶CYP2C19代謝為活性形式,而奧美拉唑抑制該酶活性,顯著降低氯吡格雷的抗血小板作用,增加血栓風(fēng)險(xiǎn)。需聯(lián)用時(shí),可選用對(duì)CYP2C19影響較小的PPI(如泮托拉唑、雷貝拉唑)替代。

2.泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑

作用機(jī)制:奧美拉唑是肝藥酶抑制劑,會(huì)升高胃內(nèi)pH值。泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑在酸性環(huán)境下溶解性好、吸收佳,奧美拉唑改變胃內(nèi)酸堿環(huán)境,影響其溶解與吸收,同時(shí)肝藥酶抑制作用也干擾它們正常代謝,導(dǎo)致吸收顯著降低,影響療效。對(duì)于必須使用抗真菌藥物(如泊沙康唑、酮康唑、伊曲康唑)的患者,可考慮選用不依賴胃酸吸收的抗真菌藥,或者在不影響治療效果的前提下,選用對(duì)胃酸分泌影響較小的胃藥替代奧美拉唑。

3.奈非那韋、阿扎那韋

奧美拉唑會(huì)使胃內(nèi)pH值升高,而奈非那韋、阿扎那韋在酸性環(huán)境下穩(wěn)定性好、吸收佳,胃內(nèi)pH值改變影響了它們的溶解和吸收,同時(shí)奧美拉唑?qū)Ω嗡幟傅囊种谱饔靡哺蓴_了這兩種藥物的代謝過程。

4.他克莫司

奧美拉唑抑制CYP3A4酶,可能顯著增加他克莫司的血藥濃度,導(dǎo)致毒性風(fēng)險(xiǎn)。如需聯(lián)用,應(yīng)加強(qiáng)對(duì)他克莫司濃度以及腎功能(肌酐清除率)的監(jiān)測(cè),必要時(shí)調(diào)整他克莫司的劑量。

5.經(jīng)CYP2C19代謝的活性物質(zhì):包括 R-華法林和其它維生素K拮抗劑、西洛他唑、地西泮和苯妥英等

奧美拉唑是一種中等強(qiáng)度的CYP2C19抑制劑,CYP2C19為奧美拉唑的主要代謝酶。因此,合并使用同樣經(jīng)由 CYP2C19代謝的活性物質(zhì)會(huì)降低其代謝,進(jìn)而使這些物質(zhì)的全身暴露量升高。

6.CYP2C19 和/或 CYP3A4 誘導(dǎo)劑

可誘導(dǎo) CYP2C19 和/或 CYP3A4 的活性藥物如利福平和貫葉連翹可使奧美拉唑代謝速率增加,進(jìn)而導(dǎo)致奧美拉唑血藥濃度降低。 

用藥安全無小事,了解奧美拉唑作為肝藥酶抑制劑的特性能夠幫我們規(guī)避許多潛在風(fēng)險(xiǎn)。在開始服用奧美拉唑之前,請(qǐng)嚴(yán)格遵照醫(yī)生的指導(dǎo),并向醫(yī)生透露您目前所用的所有藥物,以防止可能的藥物相互作用。此外,鑒于個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異性,在用藥期間,務(wù)必密切關(guān)注藥物療效及任何不良反應(yīng)。